Препараты, активирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты и др.), ускоряют метаболизм и ослабляют эффект; напротив, ингибиторы (циметидин и др.) — усиливают его.
Норколут ® (Norkolut)
Способствует переходу пролиферативной фазы менструального цикла в секреторную. Ингибирует секрецию гонадотропина гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.
Показания препарата Норколут ®
Предменструальный синдром, дисменорея с сокращением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома матки, масталгия, предотвращение и прекращение лактации, контрацепция.
Противопоказания
Злокачественные опухоли молочной железы и половых органов.
Побочные действия
Диспепсия, тошнота, головная боль, утомляемость, парестезии, масталгия, межменструальные кровотечения, отеки, изменения массы тела.
Взаимодействие
Препараты, активирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты и др.), ускоряют метаболизм и ослабляют эффект; напротив, ингибиторы (циметидин и др.) — усиливают его.
Способ применения и дозы
Внутрь. При предменструальном синдроме, масталгии, дисменорее: с 16 по 25 день менструального цикла по 5–10 мг в сутки в комбинации с эстрогенами.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозной железистой гиперплазии эндометрия: для прекращения кровотечения — 5–10 мг в сутки в течение 6–12 дней; для предотвращения кровотечения — 5–10 мг в сутки с 16 по 25 день цикла в течение 6 мес.
Для прекращения лактации: первые 3 дня — 20 мг в сутки, затем 4 дня — по 15 мг, затем еще 3 дня — по 10 мг.
Контрацепция: 1,25–2,5 мг в сутки с 1–5 дня менструального цикла в течение 21 дня (в комбинации с этинилэстрадиолом), затем перерыв 7 дней.
Условия хранения препарата Норколут ®
Срок годности препарата Норколут ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| D26 Другие доброкачественные новообразования матки | Мейгса синдром |
| Миома | |
| Миома матки | |
| Миомы матки | |
| Опухоли матки | |
| Фибриомы | |
| Фибромиома | |
| Фибромиома матки | |
| N64.4 Мастодиния | Болезненность молочных желез |
| Болезнь Купера | |
| Масталгия | |
| N80 Эндометриоз | Гетеротропия эндометриоидная |
| N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации | Аменорея |
| Аменорея гипогонадотропная | |
| Аменорея пролактинзависимая | |
| Менструальные расстройства | |
| Олигоменорея | |
| Пролактинзависимая аменорея без галактореи | |
| Расстройства менструального цикла | |
| Укорочение секреторной фазы менструального цикла | |
| N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации | Идиопатическая меноррагия |
| Меноррагии | |
| Меноррагия | |
| Меноррагия первичная | |
| Метроменоррагии | |
| Первичная меноррагия | |
| Полименорея | |
| Функциональные метроменоррагии | |
| N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища | Аномальные кровотечения из половых органов у женщин |
| Атонические маточные кровотечения | |
| Длительные менструации | |
| Кровопотеря во время менструаций | |
| Кровотечение из мочеполовой системы | |
| Кровотечение маточное дисфункциональное | |
| Кровотечения из половых путей органической этиологии | |
| Маточные кровотечения | |
| Меноррагия при фиброме | |
| Функциональные маточные кровотечения | |
| N94.3 Синдром предменструального напряжения | Выраженный предменструальный синдром |
| Менструальное психосоматическое расстройство | |
| Менструальный синдром | |
| Предменструальное напряжение | |
| Предменструальное состояние | |
| Предменструальный период | |
| Предменструальный синдром | |
| Синдром менструации | |
| N94.6 Дисменорея неуточненная | Альгодисменорея |
| Альгоменорея | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевые ощущения во время менструаций | |
| Болезненные нерегулярные менструации | |
| Боли при менструации | |
| Боли при менструациях | |
| Дисальгоменорея | |
| Дисменорея | |
| Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная) | |
| Менструальное расстройство | |
| Менструальные крампи | |
| Менструация болезненная | |
| Метроррагии | |
| Нарушение менструального цикла | |
| Нарушения менструального цикла | |
| Первичная дисальгоменорея | |
| Пролактинзависимое нарушение менструального цикла | |
| Пролактинзависимое нарушение менструальной функции | |
| Расстройство менструального цикла | |
| Спастическая дисменорея | |
| Функциональные нарушения менструального цикла | |
| Функциональные расстройства менструального цикла | |
| Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств | Гормональная контрацепция |
| Контрацепция | |
| Контрацепция внутриматочная | |
| Контрацепция местная | |
| Контрацепция оральная | |
| Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации | |
| Местная контрацепция | |
| Предохранение от беременности | |
| Предупреждение беременности (контрацепция) | |
| Предупреждение нежелательной беременности | |
| Установка и удаление внутриматочной спирали | |
| Эпизодическое предохранение от беременности | |
| Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции | Безопасный секс |
| Внутриматочная контрацепция | |
| Контрацепция | |
| Контрацепция внутриматочная | |
| Контрацепция у подростков | |
| Пероральная контрацепция | |
| Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов | |
| Посткоитальная контрацепция | |
| Предохранение от беременности | |
| Предупреждение беременности (контрацепция) | |
| Предупреждение нежелательной беременности | |
| Экстренная контрацепция | |
| Эпизодическое предохранение от беременности |
Заказ в аптеках Москвы
Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.
Норколут: инструкция по применению
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, на одной стороне таблеток — гравировка «NORCOLUT», на другой — крестообразная риска для деления.
Фармакотерапевтическая группа
Прогестагены. Код ATX: G03D С02.
Норэтистерон является прогестагеном. Он способствует переходу стадии пролиферации эндометрия в стадию секреции. Норэтистерон ингибирует секрецию гонадотропинов гипофиза, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и наступление овуляции.
Норэтистерон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и в печени его биодоступность составляет 50-77%; норэтистерон подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.
После приема 0,5 мг, или 1 мг, или 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг/мл, или 5-10 нг/мл, или 30 нг/мл, соответственно, при измерении через 0,5-4,0 часа после приема препарата.
При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это, в основном, обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.
Наиболее важные метаболиты норэтистерона включают несколько изомеров 5α-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются главным образом в виде конъюгатов с глюкуронидами. Норэтистерон и некоторые его метаболиты конъюгированы за счет 17β-гидроксигруппы.
Сывороточная концентрация норэтистерона характеризуется двухфазным снижением. В первой фазе средний период полувыведения составляет 2,5 часа. Заключительная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 8 часов. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.
Показания к применению
Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения, железистокистозная гиперплазия эндометрия, эндометриоз.
Противопоказания
Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий).
Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда).
Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом.
Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.
11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).
Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы.
Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности.
При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.
Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.
Терапия норэтистероном должна быть немедленно прекращена в следующих случаях:
Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей.
Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха).
Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди.
За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации.
Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.
Если какой-либо из перечисленных далее факторов риска присутствует или возникает во время применения препарата Норколут, индивидуальная оценка риск/польза должна быть сделана до начала лечения или продолжения приема препарата Норколут.
По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.
Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.
Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают:
Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте).
Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.
Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.
Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.
Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).
Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.
В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.
В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.
Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.
В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.
Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:
Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол
После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.
В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:
Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (< 50 мкг этинилэстрадиола), составляет примерно 20-40 на 100 000 случаев в год, но эта оценка риска варьирует в зависимости от содержания прогестагена. Для сравнения — у женщин, не принимающих оральные контрацептивы частота составляет 5-10 на 100 000 случаев в год. Применение любых комбинированных оральных контрацептивов влечет повышенный риск ВТЭ по сравнению с их неприменением. Это меньше риска возникновения ВТЭ, связанной с беременностью, частота которой оценивается как 60 случаев на 100 000 беременностей. Самый высокий риск ВТЭ существует в течение первого года применения комбинированных оральных контрацептивов или после перерыва в применении с минимальным сроком 1 месяц.
ВТЭ может быть опасной для жизни или может закончиться летальным исходом (в 1-2 % случаев).
ВТЭ в виде тромбоза глубоких вен и / или легочной эмболии, может возникнуть во время применения любых КОК.
Известно, что крайне редко тромбоз может возникать в других кровеносных сосудах, например, в печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых а также в венах и артериях сетчатки при применении КОК. Нет единого мнения относительно того, связано ли развитие этих осложнений с применением КОК.
Применение комбинированных оральных контрацептивов может также увеличить риск возникновения таких заболеваний, как инсульт и инфаркт миокарда, которые являются вторичными артериальными тромбоэмболическими осложнениями.
Общие симптомы артериальной тромбоэмболии включают:
Внезапную сильную боль в груди, иррадиирующую или неиррадиирующую в левую руку;
Любую непривычно сильную, продолжительную головную боль, особенно возникающую впервые, или состояние постепенно ухудшается, или возникает
Симптомы АТЭ. Женщина должна быть проинформирована о том, что в случае возникновения симптомов ей следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении препарата Норколут ® .
Норколут
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне — маркировка NORCOLUT, на другой — +.
[PRING] крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Норэтистерон является прогестагеном. Способствует трансформации слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу. Норэтистерон угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%. Для норэтистерона характерен выраженный эффект первого прохождения через печень.
Через 0.5-4 ч после приема норэтистерона в дозе 0.5 мг, 1 мг или 3 мг C max в плазме крови составляют 2-5 нг/мл, 5-10 нг/мл или 30 нг/мл соответственно. При применении в комбинации с этинилэстрадиолом концентрации норэтистерона в плазме крови могут иметь более высокие значения и, в случае приема многократных доз, повышаться до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, главным образом, связыванием норэтистерона с ГСПГ и замедлением его метаболизма.
Наиболее важными метаболитами норэтистерона являются отдельные изомеры 5-альфа-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Реакции конъюгации норэтистерона и некоторых его метаболитов протекают в положении 17-бета-гидроксильной группы.
Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови осуществляется в две фазы. Т 1/2 в первой фазе длится 2.5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.
- предменструальный синдром;
- мастодиния;
- нарушения менструального цикла (включая нарушения с укорочением секреторной фазы);
- дисфункциональные маточные кровотечения;
- железисто-кистозная гиперплазия эндометрия;
- эндометриоз;
- аденомиоз;
- прекращение и предупреждение лактации;
- дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы.
Предменструальный синдром, мастодиния, нарушения менструального цикла: 5-10 мг/сут (1-2 таб.) в период с 16 по 25 день менструального цикла, можно принимать вместе с эстрогеном.
Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия (при условии, что функциональная природа кровотечения подтверждена результатами гистологического исследования, выполненного в течение последних 6 месяцев): 5–10 мг/сут (1–2 таб.) в течение 6–12 дней. Для профилактики рецидива 5–10 мг/сут (1–2 таб.) с 16 по 25 дни менструального цикла, как правило, в комбинации с эстрогеном.
Эндометриоз, аденомиоз: 5 мг/сут (1 таб.) с 5 по 25 день менструального цикла в течение 6 месяцев. При длительном приеме терапию следует начинать с дозы 2.5 мг/сут (1/2 таб.) на 5 день менструального цикла, для предотвращения межменструального кровотечения дозу необходимо увеличивать на 1/2 таб. каждые 2–3 недели на протяжении 4–6 месяцев.
| День приема препарата | В течение 16-28 недель при прерванной беременности | В течение 28-36 недель при прерванной беременности |
| 1-й день | 15 мг (3 таб.) | 15 мг (3 таб.) |
| 2–3-й день | 10 мг (2 таб.) | 10 мг (2 таб.) |
| 4–7-й дни | 5 мг (1 таб.) | 10 мг (2 таб.) |
Прекращение лактации: 20 мг/сут (4 таб.) с 1 по 3 день, 15 мг/сут (3 таб.) с 4 по 7 день, 10 мг/сут (2 таб.) с 8 по 10 день.
Дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таб.) в течение 10–20 дней во вторую половину цикла. К лечению следует добавить эстрадиол.
Частота возникновения представленных нежелательных реакций определена как "неизвестно", поскольку не может быть оценена по имеющимся данным.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенный риск развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии (см. раздел "Особые указания").
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жалобы со стороны ЖКТ.
Со стороны половых органов и молочной железы: нагрубание молочных желез, межменструальные кровотечения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость (обычно самостоятельно проходит на фоне лечения).
Лабораторные и инструментальные данные: изменение массы тела.
Если отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или развиваются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
- период полового созревания;
- беременность;
- рак молочной железы;
- злокачественные опухоли женских половых органов;
- наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
- венозная тромбоэмболия (ВТЭ) – наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]);
- установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S;
- обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией (см. раздел "Особые указания");
- высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. раздел "Особые указания").
- артериальная тромбоэмболия — наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия);
- нарушение мозгового кровообращения — наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе, или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА);
- установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
- наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой;
- высокий риск развития артериальной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. радел "Особые указания") или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных
- сахарный диабет с сосудистыми проявлениями;
- тяжелая форма артериальной гипертензии;
- тяжелая форма дислипопротеинемии.
- повышенная чувствительность к норэтистерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью: бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; предрасположенность к тромбозам; почечная недостаточность; мигрень; эпилепсия, судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе); заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); сахарный диабет, ожирение, дислипопротеинемия; тромбофлебит и/или тромбоэмболия в анамнезе; системная красная волчанка; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
Результаты крупных эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, принимавших до беременности пероральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Согласно последним исследованиям препарат Норколут ® (при непреднамеренном приеме в ранние сроки беременности) не оказывает тератогенного действия, в частности такого, как развитие пороков сердца или аномалий развития конечностей.
Препарат Норколут ® не следует применять для индукции кровотечения "отмены", в качестве теста на беременность. Препарат Норколут ® не следует применять в период беременности для лечения угрожающего аборта или привычного выкидыша.
При повторном назначении препаратов половых гормонов следует учитывать высокий риск развития ВТЭ в послеродовом периоде.
При применении норэтистерона в послеродовом периоде препарат может оказывать влияние на лактацию, уменьшая количество и качество грудного молока.
Необходимо до начала лечения исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
Этинилэстрадиол является активным метаболитом норэтистерона, поэтому при его назначении следует также учитывать общие меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при применении комбинированных гормональных контрацептивов (КОК), содержащих этинилэстрадиол. При появлении любого из нижеперечисленных состояний или факторов риска, терапию препаратом Норколут ® следует немедленно прекратить.
Применение любых КОК повышает риск развития ВТЭ. КОК различаются по степени риска ВТЭ в зависимости от типа прогестагенов, входящих в их состав. Имеющиеся данные указывают, что КОК, содержащие левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат, имеют самый низкий риск ВТЭ. Из 10000 женщин, которые принимают КОК, содержащий левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат, примерно у 5–7 в течение года возможно развитие тромбоза.
При назначении КОК следует тщательно оценивать факторы риска у каждой конкретной пациентки (особенно факторы риска ВТЭ), а также различия в степени риска ВТЭ между препаратами. КОК противопоказаны при наличии у пациентки любых серьезных факторов риска, которые обусловливают попадание ее в группу высокого риска тромбообразования.
В случае возникновения симптомов, характерных для тромбоэмболии, лечение следует немедленно прекратить. Перед возобновлением терапии необходимо вновь оценить показания к назначению препарата.
Риск развития ВТЭ при применении препаратов половых гормонов может значительно повышаться у женщин с дополнительными факторами риска, в частности, с множественными факторами риска.
Норколут ® противопоказан женщинам с множественными факторами риска, которые обусловливают попадание пациентки в группу высокого риска развития венозного тромбоза. У женщин с сочетанием нескольких факторов риска следует рассматривать возможность их взаимоусиления, когда степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании индивидуальных факторов. В подобных случаях следует учитывать общий риск развития ВТЭ. Если соотношение польза/риск при оценке оказывается неблагоприятным, от назначения препарата Норколут ® следует отказаться (см. раздел "Противопоказания").
Общепризнанные факторы риска развития ВТЭ включают:
- возраст старше 35 лет;
- ожирение (ИМТ более 30 кг/м 2 );
- наличие в семейном анамнезе венозного тромбоза или тромбоэмболии у братьев, сестер или родителей в возрасте менее 50 лет (в случае наследственной предрасположенности перед началом приема препарата следует проконсультироваться со специалистом);
- длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства; оперативные вмешательства на нижних конечностях, в области таза; нейрохирургические оперативные вмешательства; обширная травма. В этих ситуациях следует прекратить прием КОК (в случае планируемого оперативного вмешательства, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять его в течение 2 недель после полного восстановления подвижности. В том случае, если прием препарата Норколут ® не был прекращен заранее, рассматривают возможность проведения антитромботической терапии. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 ч) может также являться фактором риска ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска.
- любые заболевания, ассоциированные с ВТЭ: рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и тромбофлебита поверхностных вен в развитии или прогрессировании тромбоза вен остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии во время беременности и особенно в первые 6 недель послеродового периода.
Симптомы ВТЭ (ТГВ и ТЭЛА). Женщины должны быть информированы о том, что в случае возникновения симптомов им следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении препарата Норколут ® .
Симптомы ТГВ: односторонний отек нижних конечностей или по ходу вены; боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе; локальное повышение температуры, покраснение или изменение окраски кожных покровов пораженной нижней конечности.
Симптомы ТЭЛА: внезапно начавшаяся беспричинная одышка или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке; предобморочное состояние или головокружение; учащенное или неритмичное сердцебиение.
Некоторые из приведенных симптомов (например, одышка, кашель) неспецифичны и могут быть ошибочно приняты за более распространенные или менее тяжелые заболевания (например, инфекционные заболевания дыхательных путей).
Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабовыраженная синюшность конечности.
В случае развития окклюзии сосудов глаз, симптомы могут варьировать от размытости зрения (без болевых ощущений) до его потери (при прогрессировании окклюзии). В отдельных случаях полная потеря зрения может развиться практически сразу.
Результаты эпидемиологических исследований показывают, что существует взаимосвязь между приемом препаратов половых гормонов и увеличением риска развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, инсульт). АТЭ может привести к летальному исходу.
Факторы риска развития АТЭ. Риск развития артериальной тромбоэмболии или нарушения мозгового кровообращения при применении препаратов половых гормонов возрастает у женщин с факторами риска. Препарат Норколут ® противопоказан женщинам с одним серьезным фактором риска или множественными факторами риска развития АТЭ, которые обусловливают попадание пациентки в группу высокого риска развития артериального тромбоза. У женщин с сочетанием нескольких факторов риска следует рассматривать возможность их взаимоусиления, когда степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании индивидуальных факторов. В подобных случаях следует учитывать общий риск развития АТЭ. Если соотношение польза/риск при оценке оказывается неблагоприятным, от назначения препарата Норколут ® следует отказаться (см. раздел "Противопоказания").
Общепризнанные факторы риска развития АТЭ включают:
- возраст старше 35 лет;
- курение (женщинам старше 35 лет, не отказавшимся от курения, настоятельно рекомендуется выбрать другие методы контрацепции);
- артериальная гипертензия;
- ожирение (ИМТ более 30 кг/м 2 );
- наличие в семейном анамнезе артериального тромбоза или тромбоэмболии у братьев, сестер или родителей в возрасте менее 50 лет (в случае наследственной предрасположенности перед началом приема препарата следует проконсультироваться со специалистом);
- мигрень;
- другие заболевания/состояния, ассоциированные с неблагоприятными сосудистыми событиями: сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия, системная красная волчанка.
Увеличение частоты или тяжести мигрени во время применения препаратов половых гормонов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
Симптомы АТЭ. Женщина должна быть проинформирована о том, что в случае возникновения симптомов ей следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении препарата Норколут ® .
Симптомы инсульта: внезапная слабость или онемение лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела; нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная спутанность сознания, проблемы с речью или пониманием; одно- или двухсторонняя потеря зрения; сильная или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с судорожным приступом или без него. Временный характер симптомов позволяет предположить транзиторную ишемическую атаку (ТИА).
Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной с иррадиацией в спину, челюсть, верхнюю конечность, область эпигастрия; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение; сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение.
При проведении клинических исследований с участием пациенток, получающих курс терапии вирусного гепатита С (комбинацию лекарственных препаратов, содержащих омбитасвир, паритапревир, ритонавир, дасабувир в сочетании с рибавирином или без) повышение активности АЛТ более чем в 5 раз выше ВГН было зарегистрировано чаще у женщин, применяющих этинилэстрадиолсодержащие препараты.
Прием половых гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию транспортных протеинов в плазме (например, транскортина, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного метаболизма, коагуляции и фибринолиза). Эти изменения, как правило, остаются в пределах нормальных физиологических значений.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы не должны принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Норэтистерон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
После приема детьми младшего возраста высоких доз пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон, серьезные побочные эффекты не зарегистрированы.
Симптомы: при передозировке могут наблюдаться тошнота и кровотечение "отмены" у женщин.
Способность других лекарственных средств оказывать влияние на норэтистерон
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов.
Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема препарата. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может сохраняться до 4 недель.
Вещества, повышающие клиренс половых гормонов: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз), фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Вещества с различным влиянием на клиренс половых гормонов
При совместном применении с препаратом многие ингибиторы протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая ингибиторы протеазы вируса гепатита C, могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. Общий эффект таких изменений может быть в некоторых случаях клинически значимым.
Для выявления возможного лекарственного взаимодействия и связанных с этим рекомендаций следует проводить анализ информации, представленной в инструкциях по медицинскому применению сопутствующих препаратов, предназначенных для лечения ВИЧ-инфекции/гепатита С, при их одновременном применении с препаратами половых гормонов.
Способность норэтистерона оказывать влияние на другие лекарственные средства
Половые гормоны могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.
Одновременный прием норэтистерона и лекарственных средств, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, в комбинации с рибавирином или без него ассоциируется с повышением активности АЛТ (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Патогенез эндометриоза связан с наследственностью, сопутствующими нарушениями. Сбой может произойти еще в процессе эмбриогенеза, когда формируются органы ребенка, быть запрограммированным на генетическом уровне. Механизм заболевания недостаточно изучен, установлены провоцирующие факторы, независимые от первичного или вторичного происхождения:
Лечение эндометриоза
Лечение эндометриоза — это группа медицинских мероприятий, прекращающая распространение атипичных очагов слизистой оболочки матки. Заболевание является доброкачественной формой опухоли, имеет специфические проявления, ухудшающие качество жизни ― прогрессивное разрастание тканей, их кровоточивость. Лечение эндометриоза у женщин зависит от степени поражения, локализации эндометриальных клеток. Прогнозировать место патологического роста тканей невозможно, только определить с помощью современной диагностики.
Внедряясь в другие органы, эндометрий продолжает функционировать, будто остался в матке, поддерживая гормональную связь. Он обновляется и отторгается, что сопровождается циклическим кровотечением (менструацией) в несвойственном для него месте.
Эктопия или смещение ― это выход типичных клеток органа за его пределы. В гинекологической практике эндометриоз занимает третье место, имеет тенденцию к омоложению. Определяется у женщин репродуктивного возраста 25–40 лет.
Эндометриоз сопровождается воспалительным, спаечным процессом. Регулярно отслаивающейся эпителий замещается соединительными волокнами, которые образуют рубцы, участки слипания. Атрофические изменения придатков и шейки матки заканчиваются бесплодием.
Вероятность произвольного исчезновения аденомиоза возрастает с наступлением менопаузы. Прогноз неблагоприятный для девушек ведущих половую жизнь, планирующих завести детей. Чтобы лечить эктопию, сохранив репродукцию, используются щадящие методы, поэтому есть риск рецидива. Современное лечение эндометриоза гормонами помогает забеременеть 70% пациенток. Запущенные случаи снижают показатель до 30%, даже с проведением операции.
Покшубина Светлана Дмитриевна
Заведующая гинекологическим отделением медицинского центра «Клиника АВС». Врач гинеколог-акушер высшей квалификации. Специализируется на диагностике, лечении заболеваний и патологий женской репродуктивной системы. Проведено огромное количество гинекологических операций. Опыт работы хирургом-гинекологом более 20 летСтупина Светлана Вадимовна
Врач с общим стажем 11 лет. Специализируется на лечении лактостаза и лактационного мастита консервативным и оперативным методами, а также на хирургическом лечении доброкачественных новообразований молочной железы (фиброаденомы, кисты, внутрипротоковые папилломы и др.).Зарайская Зоя Петровна
Врач-гинеколог высшей квалификации, большой опыт лечения основных гинекологических патологий и медикаментозного прерывания беременности. Проведено огромное количество гинекологических операций. В течение 10 лет работала в гинекологических клиниках.Что способствует эндометриозу?
Патогенез эндометриоза связан с наследственностью, сопутствующими нарушениями. Сбой может произойти еще в процессе эмбриогенеза, когда формируются органы ребенка, быть запрограммированным на генетическом уровне. Механизм заболевания недостаточно изучен, установлены провоцирующие факторы, независимые от первичного или вторичного происхождения:
- хирургическое вмешательство, аборты
- гормональный дисбаланс
- иммунная дисфункция
- ношение внутриматочной спирали
- хронические воспаления
- замедление метаболизма
- сахарный диабет
Естественный механизм менструации ― это выведение отслоившейся слизистой, умеренное кровотечение через внешние половые пути. При ретроградной аспирации, выделения забрасываются в трубы, брюшину, где могут приживаться попавшие части эндометрия.
Консервативное лечение эндометриоза предусматривает нормализацию иммунитета. Назначение иммуномодулирующих лекарств объясняется тем, что эндотелиальные клетки во время менструации могут попасть в сосудистое русло и двигается с током крови. Если антитела не начнут дезактивацию, частички оболочки имплантируются в месте оседания (кишечник, легкие, глазное яблоко).
Улучшение динамики эндометриоза наблюдается в период климакса, после беременности. Противоположный прогноз имеют женщины, не родившие до 30 лет. Если эндометриоз встречался по родовой линии, риск увеличивается в 9 раз. Также есть теория преждевременных меноррагий ― начало месячных раньше 10 лет.
Применяем мультианестезию с индивидуально подобранным комплексом различных инъекционных и инфузионных препаратов.
Фармакологическая терапия препаратами нового поколения.
Мы лечим заболевание, а не симптомы. Мы диагностируем и лечим причину заболевания.
Классификация эндометриоза
Комплексное лечение эндометриоза рационально при многоочаговой патологии. Специфика заболевания ― распространение за пределы генитального тракта. Узконаправленная диагностика позволяет точно определить участки атипичной структуры, выбрать механизм воздействия. Зависимо зоны имплантации, эндометриоз делится на местный и миграционный.
Генитальный
Внутренний — тело матки, соединенный с ней перешеек, интерстициальная зона труб.
Наружный — преддверие, полость влагалища, ретроцервикальная часть шейки. Яичники, брюшина, покрывающая малый таз.
Экстрагенитальный
По глубине внедрения.
― незначительное прорастание миометрия мукозным слоем.
Начинается эндометриоз с локальных очагов на половых органах, возможно ограниченное повреждение прилегающей серозной оболочки. Уже на 2–м этапе фиксируются осложнения: кисты, спайки, уплотнения. Потом эндометриоз вовлекает клетчатку, смещаясь к соседней мочеполовой системе, прямой кишке. Последняя стадия ― это диссеминация (перемещение) кровью, лимфой к отдаленным органам.
Не откладывайте визит к гинекологу при подозрительных симптомах. В «Клинике ABC» врачи проводят эффективное лечение эндометриоза и обследование, определяющее тип патологии на ранней стадии. Вы получите исчерпывающую информацию о состоянии здоровья и сопровождение до результата.
Медикаментозное (гармональные припараты группы даназола и декапептила) и хирургическое (лапароскопия- проведение операции через проколы размером всего лишь 2 мм) лечение эндометриоза.
1 873 пациентки сделали процедуру лечения эндометриоза в нашей клинике. 189 из них пришли из других клиник потому, что там им не смогли помочь. Мы проводим данную процедуру по методике, разработанной в нашей клинике.
Врачи клиники АВС не просто проводят лечение, но и единственная в России клиника со своей авторской программой.
Симптомы эндометриоза
Эффективное медикаментозное лечение эндометриоза матки — это купирование трансплантации эндометриальной ткани, рассасывание уже сформированных очагов. Местное или пероральное применение лекарств действует при незапущенном процессе.
Бессимптомное течение эндометриоза наблюдается редко. Женщины оставляют без внимания приступы боли, относя ее к ПМС. Даже если эктопии нет, такое проявление говорит о гормональных или органических отклонениях, провоцирующие аденомиоз.
Болевой синдром бывает обособленный, со специфическими признаками, зависимо нахождения эндометриоза, но может и дополнятся другими симптомами. На консультации доктор узнает у пациента о жалобах, первично различающих характер изменений.
Ноющие ощущения над лобком, смещающиеся к копчику, пояснице.
Предменструальный синдром начинается за неделю до менструации, исчезает через 2–3 дня после прекращения выделений.
Запор, нарушение мочеиспускания из-за спаек малого таза.
Разрыв кисты сопровождается картиной перитонита (острого живота). Рвота, упадок сил, спазм сосудов конечностей, потеря сознания.
Острая, постоянная, отдает во влагалище, промежность, бедро. Становится сильнее во время дефекации, сексуального контакта.
Существует множество комбинаций гинекологической эктопии, поэтому дифференциацию может провести только врач. Лечение эндометриоза у женщин выстраивается после получения результатов лабораторных, инструментальных исследований.
Как определить эндометриоз?
Курс лечения эндометриоза определяет лечащий врач, учитывая степень тяжести патологии, необходимость сохранения репродукции. Какой будет тактика решается на консультации. Учитываются данные проведенного осмотра в зеркалах, бимануальной пальпации:
- Мелкие выпуклые папулы вокруг цервикального канала. Прощупываются неподвижные, болезненные бугры.
- Увеличенные яичники. Надавливание на них вызывает схваткообразный приступ.
- Плотная шероховатая опухоль по задней стенке влагалища.
- Образование в толще половой губы, выпирание бартолиновых желез.
Эффективное лечение эндометриоза матки включает борьбу с осложнениями. Для оценки физиологических нарушений назначается ряд анализов, также подтверждающих первичный диагноз. Диагностическое выскабливание, биопсия, цитологический мазок нужны для морфологического изучения эпителия при эндометриозе.
Половые органы имеют разветвленную сеть сосудов, нежную структуру, поэтому после биопсии и мазка появляются кровянистые выделения. Они необильные, исчезают через 1–3 дня.
Общий анализ крови устанавливает анемию, лейкоцитоз. Онкомаркеры дают оценку риска злокачественного перерождения. Дополнительные методы уточняют область эндометриоза, спаек:
- Кольпоскопия ― бесконтактный осмотр увеличительным прибором влагалища, цервикса, сосудистого русла.
- Гистеросальпингография ― рентген матки, труб с контрастным веществом.
- Сканирование лапароскопом со светодиодной трубкой через прокол брюшной стенки.
- Компьютерная томография.
Ультразвуковое сканирование эндометриоза распознает кисты, инфильтраты, оценивает эхогенность тканей. Информативней будет пройти УЗИ на 23-24 день цикла.
Консервативный подход
Медикаментозное лечение эндометриоза у женщин проводится препаратами, подавляющими гормональную регуляцию. Механизм действия лекарств определяется по результатам репродуктивной панели. Влияние может быть на уровне гипофиза, яичников. Останавливается ежемесячная отслойка слизистой, тем самым уменьшается рост, миграция эндометрия.
- Пероральная контрацепция блокирует пролиферацию эпителия, происходящую во время подготовки матки к оплодотворению.
- Ингибиторы гонадотропинов останавливают созревание, выход яйцеклетки. Создаются условия искусственной менопаузы, когда эндометрий истончается.
- Антиэстрогены подавляют выработку гипофизом ФСГ, ЛГ гормонов. Замедляется пролиферация мукозного слоя.
После отмены антагонистов, менструальный цикл восстанавливается. Для терапии эндометриоза назначаются нестероидные препараты, снимающие воспаление, обладающие анальгезирующим действием. Лизинг (рассасывания) синехий, узлов эндометриоза проводится ферментами, радоновыми ваннами. Рекомендуется стимуляция иммунитета, коррекция баланса микроэлементов. При неврологических расстройствах ― седативная терапия.
Лечение эндометриоза без операции ведется, соблюдая профилактику рецидива. Меры подходят и для предупреждения первичной эктопии. Нужно воздержаться от сексуально акта во время месячных, нецикличных выделений. Тампоны заменить на прокладки. Сбалансировать питание фруктами, овощами, морепродуктами, нежирными сортами мяса. Отказаться от алкоголя, сладкой и острой пищи. Лечебная физкультура снимает боль, но интенсивная нагрузка ее усугубляет. Придерживайтесь умеренного температурного режима: не загорайте, меньше гуляйте в мороз.
Болезнь Крона и язвенный колит ассоциируются с приемом комбинированных пероральных контрацептивов.
Норколут: инструкция по применению
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТС G03D C02.
Показания
Противопоказания
Нельзя применять препарат Норколут®, при наличии любого из состояний или заболеваний, указанных ниже.
- Беременность или подозрение на нее.
- Кормления грудью.
- Образование кровяного сгустка в венах (тромбоз), например, в кровеносных сосудах ног (тромбоз глубоких вен) или легких (эмболия легочной артерии).
- Высокий риск венозного или артериального тромбоза.
- Состояния, предшествующие тромбозу (включая транзиторную ишемическую атаку, стенокардию) в анамнезе.
- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
- Заболевания, связанные с нарушением кровообращения в артериях, такие как инфаркт миокарда или инсульт, в настоящее время или в прошлом.
- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
- Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, пока показатели функции печени не к норме. Симптомами заболеваний печени могут быть, например, пожелтение кожи и / или зуд всего тела.
- Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, а также желтуха или случаи выраженного кожного зуда в течение предыдущих беременностей.
- Предыдущие случаи Пемфигоид беременных (герпес беременных).
- Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в прошлом.
- Злокачественные опухоли, зависимые от влияния половых гормонов (например, молочной железы или половых органов), которые имеются в настоящее время или были в прошлом.
- Повышенная чувствительность к норэтистерона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Если любой из указанных выше состояний возник впервые во время приема препарата, следует немедленно прекратить его принимать и проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать целыми с жидкостью, не разжевывая.
Эффективность таблеток Норколут® может быть уменьшена, если пациентка забывает принять таблетку, как указано. Пациентка должна принимать только последнюю пропущенную таблетку, как только она вспомнит, а затем продолжить приема таблеток в обычное время на следующий день.
Если средства контрацепции нужны, то дополнительно следует использовать негормональные методы контрацепции.
Любая гормональная терапия вторичной аменореи может быть проведена только после того, как исключена беременность. В некоторых случаях вторичная аменорея обусловлена пролактиномой, которую следует исключить перед началом применения Норколуту®.
Врач назначает препарат, содержащий эстрогены (например, в течение 14 дней), прежде чем будет начато применение Норколуту®. После этого принимать по 1 таблетке Норколуту® 1-2 раза в сутки в течение 10 дней. Кровотечение отмены начинается через несколько дней после приема последней таблетки.
При достижении достаточного уровня выработки эстрогена можно попробовать остановить терапию эстрогенами и вызвать циклические кровотечения с помощью 1 таблетки Норколуту® 2 раза в сутки с 16-го по 25-й день цикла.
Лечение начинать между первым и пятым днем цикла с применением дважды в сутки по 1 таблетке препарата Норколут®. В случае кровянистые выделения необходимо повысить дозу и принимать дважды в сутки по 2 таблетки препарата Норколут®. После прекращения кровотечения можно снизить дозу до начальной. Продолжительность курса лечения составляет не менее 4-6 месяцев. При непрерывном ежедневном применении препарата овуляция и менструация отсутствуют. После завершения гормональной терапии наступает кровотечение отмены.
Побочные реакции
Побочные эффекты чаще встречаются в первые месяцы после начала приема препарата Норколут®.
Такие нежелательные явления были зарегистрированы у пациентов, принимавших норитестерон, хотя причинно-следственная связь не всегда мог быть подтвержден. Ниже приведены побочные реакции по классам MedDRA системы органов.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: маточные / влагалищные кровянистые выделения, в том числе кровянистые выделения * неинтенсивные менструация (гипоменорея) *, аменорея *.
Следующие побочные реакции описаны подробнее в разделе «Особенности применения»:
- тромбоэмболия,
- опухоли печени, которые приводят к внутрибрюшного кровотечения,
- хлоазма,
- сильная головная боль и мигрень или увеличение частоты необычно сильной мигрени внезапные расстройства восприятия; первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии ощущение боли и сжатие в грудной клетке появление желтухи, развитие гепатита, зуд кожи, существенное повышение артериального давления.
Очень высокие дозы Норколут® могут в отдельных случаях привести к холестатических нарушений печени.
Передозировка
Исследования острой токсичности не продемонстрировали риска острых побочных реакций при случайном приеме препарата в дозе, в несколько раз превышает ежедневную терапевтическую дозу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Норколут® нельзя применять женщинам в период беременности или при подозрении на нее и в период кормления грудью.
Особенности применения
При длительном применении препарата следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек, бронхиальная астма, эпилепсия, склонность к тромбозам, гепатит, нарушение функции печени.
Перед началом применения Норколуту® необходимо провести тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
Пациентки с депрессией в анамнезе также должны находиться под пристальным контролем врачей. Необходимо прекратить прием препарата, если депрессия будет прогрессировать. Медицинское обследование, в том числе и гинекологический осмотр, следует повторять периодически во время лечения препаратом. Частота и тип этих исследований зависят от индивидуальных особенностей каждой женщины, но в обязательном порядке они должны включать измерение давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, а также цитологическое исследование шейки матки.
Следует обратиться к врачу как можно скорее в случае возникновения:
- любых изменений состояния здоровья, особенно при указанных в этой инструкции;
- локального уплотнения в молочной железе;
- необходимости применять другие лекарственные препараты (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- длительной неподвижности или необходимости плановой операции (следует проконсультироваться с врачом по крайней мере за 6 недель до нее)
- возникновения необычной, обильной влагалищного кровотечения.
Следует прекратить применять таблетки и немедленно обратиться к врачу, если появились возможные признаки тромбоза:
- необычный кашель;
- боль или сжатия в груди, отдающая в левую руку;
- одышка
- частый необычно сильный или длительный головная боль или первый приступ мигрени;
- частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах;
- невнятная речь;
- внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса;
- головокружение или потеря сознания;
- слабость или потеря чувствительности в любой части тела
- сильная боль в ноге или ее отек.
Также следует прекратить применять таблетки и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения:
Указанные ситуации и симптомы подробнее описаны и объяснены в других разделах Инструкции.
В случае наличия или обострения любого из нижеперечисленных состояний при применении препарата необходимо обратиться к врачу. Врач определит преимущество и риск начала или продолжения применения препарата и установит, есть ли необходимость в тщательном контроле со стороны врача:
- курение;
- сахарный диабет
- избыточный вес;
- тромбоз / эмболия в прошлом;
- тромбозы у кого из ближайших родственников (венозная тромбоэмболия у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте);
- рак молочной железы у кого-либо из ближайших родственников;
- хлоазма (желтовато-коричневые очаги пигментации на коже, особенно на лице) в настоящее время или в прошлом. Если они есть, необходимо избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения;
- депрессия в прошлом.
Если какие-либо из вышеупомянутых состояний развиваются впервые, повторяются или обостряются при применении препарата, необходимо обратиться к врачу.
На основании результатов эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение пероральных препаратов эстрогена / прогестагена, которые применяются для контрацепции, сопровождается повышением частоты случаев венозного тромбоза по сравнению с женщинами, не применяют препараты такого типа.
Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) является самым высоким в течение первого года применения. Этот повышенный риск наблюдается после того, как впервые или повторно (после 4 недель или более перерыва в приеме) начат прием одного и того же или другого КПК. Повышенный риск наблюдается в основном в течение первых 3 месяцев.
ВТЭ может угрожать жизни или иметь летальный исход.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся тромбозом глубоких вен и / или тромбоэмболией легочной артерии, может возникнуть при приеме любого КПК.
Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, венах и артериях головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КПК. На сегодняшний день не существует единого мнения относительно связи этих осложнений с применением КПК.
Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут включать: односторонняя диффузный отек нижней конечности или отек вдоль вены боль или повышенную чувствительность в ноге, которые могут ощущаться только во время стояния или ходьбы, усиленное ощущение тепла в больной ноге, покраснение или изменения цвета кожи ноги.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут включать: внезапную одышку неясного происхождения или учащенное дыхание; внезапный кашель (кровохарканье) острая боль в грудной клетке, может усиливаться при глубоком дыхании; чувство тревоги, тяжелое головокружение или вертиго; быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) не являются специфичными и могут быть неверно интерпретированы как заболевания, встречающиеся чаще или менее серьезными (например, инфекции дыхательных путей).
Артериальные тромбоэмболические события могут включать нарушения мозгового кровообращения, окклюзии сосуда или инфаркт миокарда (ИМ). Симптомами нарушения мозгового кровообращения могут быть: внезапное онемение или слабость мышц лица, рук или ног, особенно одной стороны тела внезапная спутанность сознания, неразборчивость речи, внезапное нарушение зрения одного или обоих глаз, внезапные трудности при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или нарушение координации; внезапный, сильный или длительный головная боль без явной причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим приступом или без него. Другие признаки окклюзии сосуда могут включать: внезапная боль, отек, незначительное посинения конечности; «Острый» живот.
Симптомами ИМ могут быть: боль, дискомфорт, давление, чувство тяжести, сдавливания или переполнения в грудной клетке, руке или за грудиной; боль, которая может иррадиировать в спину, челюсть, горло, руки, живот, чувство переполнения, расстройства желудка; потливость, тошнота, рвота или головокружение, выраженная слабость, беспокойство, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Артериальные тромбоэмболические события могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических событий или цереброваскулярных явлений:
- возраст;
- ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 );
- положительный относительно тромбозов семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если данные или подозрение относительно наследственной предрасположенности, перед решением вопроса о применении любого КПК женщину следует направить на консультацию к соответствующему специалисту;
- длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КПК (при плановых операциях — не менее чем за 4 недели до нее) и снова начинать прием препарата не ранее чем через 2 недели после полной ремобилизации;
- курение (в сочетании с интенсивным курением и повышением возраста риск возрастает, особенно у женщин старше 35 лет);
- дислипопротеинемия;
- артериальная гипертензия;
- мигрень
- заболевания клапанов сердца;
- фибрилляция предсердий
- послеродовой период.
Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении венозной тромбоэмболии.
К другим сословиям, которые могут ассоциироваться с побочными событиями со стороны системы кровообращения, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Увеличение частоты или усиления интенсивности мигрени во время применения КПК (что может быть предвестником цереброваскулярных событий) может требовать срочного прекращения применения КПК.
Биохимические показатели, которые могут быть использованы для определения наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела , волчаночный антикоагулянт).
Важнейший фактор риска развития рака шейки матки — это персистенция папилломавирусной инфекции (HPV). Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное применение КПК может повысить этот риск. Однако это утверждение все еще имеет противоречивый характер, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывали сопутствующие факторы, например регулярность скрининга шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных методов контрацепции.
Существует незначительное повышение риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение частоты рака молочной железы у женщин, применяющих в настоящее время или недавно применяли КПК, является незначительным по сравнению с общим риском рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Выявлено повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечено, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимали КПК, как правило, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не применял КПК.
Злокачественные опухоли могут быть опасными для жизни или приводить к летальному исходу. Следует немедленно обратиться к врачу, если впервые появилась сильная боль в животе.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимые повышения наблюдаются редко. Однако, если во время приема КПК развивается стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, врачу следует отменить КПК и начать лечение артериальной гипертензии. Если после антигипертензивной терапии будет достигнут нормальный уровень артериального давления, прием КПК может быть восстановлено, если это будет считаться целесообразным.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, однако их взаимосвязь с применением КПК окончательно не доказана:
- желтуха и / или зуд, связанный с холестазом;
- образования желчных камней;
- порфирия;
- системная красная волчанка,
- гемолитико-уремический синдром
- хорея Сиденгама;
- герпес беременных
- потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызвать или обострить симптомы заболевания.
Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать приостановления приема КПК к нормализации показателей функции печени. Рецидив холестатической желтухи, впервые манифестировала во время беременности или предыдущего приема половых стероидов, требует прекращения приема КПК.
Болезнь Крона и язвенный колит ассоциируются с приемом комбинированных пероральных контрацептивов.
Следует сообщить врачу или персонал лаборатории, о приеме препарата Норколут®, поскольку это может повлиять на некоторые результаты анализа.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 таблетка содержит 92,5 мг лактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность препарата Норколут®. К ним относятся лекарственные средства, увеличивающие его метаболизм, например, препараты, применяемые для лечения эпилепсии (например, примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин), туберкулеза (например, рифампицин, рифабутин) антибиотики для лечения некоторых инфекционных заболеваний (например, гризеофульвин) и лекарственные средства на основе зверобоя (применяемые главным образом для терапии депрессивных состояний).
Препарат может также влиять на эффективность других лекарственных средств, например, препаратов, содержащих циклоспорин.
Следует сообщить врачу о сопутствующего приема любых других лекарственных средств, даже тех, которые отпускаются без рецепта, и проконсультироваться с врачом перед применением любого препарата.
Фармакологические свойства
Норэтистерон является прогестагена. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующих эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
После приема 0,5 мг или 1 мг, 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг / мл, или 5-10 нг / мл, или 30 нг / мл соответственно при измерении через 0,5-4 часа после приема препарата. При назначении в комбинации с этинилэстрадиола возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая растет в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это в основном обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.
Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образуют связь с 17β-гидрокси-группой.
Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 часа, в конечной фазе — 8:00. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.
Основные физико-химические свойства
Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с одной стороны таблетки — маркировка «NORCOLUT», с другой — «+», диаметр: около 8 мм.
Другие статьи из блога:
- Гормональные таблетки для лечения миомы и эндометриоза
- Лечение миомы и эндометриоза
- Миома и эндометриоз одно и тоже
Источники и связанные статьи:
